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精氨酸布洛芬(【癌?痛】布洛芬:你不知道的布大爷。)

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精氨酸布洛芬

蚂蚁药事,做有温度的药物科普!

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牙疼,头疼,姨妈疼……
 
疼疼疼……
 
啊,多么痛的领悟……

布洛芬属于非甾体抗炎药,至于非甾体抗炎药的种类,请大家戳这里复习:【癌?痛】塞来昔布:你家里或许有的止痛药。
 
哦,对了,先科普一下。

有网友称从日本、韩国和美国代购的止痛药
使用体验
(比如用于治疗痛经等)
比国内的止痛药要好
但小叨君仔细查看了一下某些代购止痛药的成分和通用名称
发现其实就是布洛芬或对乙酰氨基酚
因此
从成分上看
国内外并无差异
 
目前来说,西药类止痛药,除吗啡等阿片类药物外,市面上主要就是我们上一篇撩文里提到的几种非甾体抗炎药,所以,买药时,请先看成分和通用名称。

回到布大爷。
 
布洛芬,英文名Ibuprofen,有单方制剂,也有复方制剂,常见为单方制剂,属于非处方药(OTC)。
 
药店里,布洛芬的使用情况主要分为两大类,一是止痛,二是退烧,上至老人,下至婴幼儿,皆可服用。
 
布洛芬剂型很多,这里,小叨君不撩具体的药品,所有含布洛芬成分的药物,都可参考本文。

1历史

早在公元前15世纪,人们就已发现咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。
 
N个世纪后,科学家发现了柳树皮的小秘密,即柳树皮中含有水杨酸类物质,此类物质具有退烧消炎止痛的作用。
 
20世纪50年代,科学家开始提出非甾体抗炎药的概念,水杨酸成为非甾体抗炎药的先祖,上一篇撩文里提到的非甾体抗炎药,均为水杨酸的衍生物。
 
1960年代,布洛芬被合成出来。
 
1969年,布洛芬首次在英国获批上市,用于治疗类风湿性关节炎,商品名Brufen。
 
1974年,美国麦克尼尔制药公司(McNeil,现为强生旗下子公司)生产的布洛芬片获批上市,用于治疗类风湿性关节炎,商品名Mortrin(美林)。
 
至今,美国上市的布洛芬剂型主要有:片剂、胶囊、咀嚼片、混悬剂/滴剂、注射剂。
 
而国内上市的布洛芬剂型,则相对较多,无进口。
 
从中国药监局官网可知,单方和复方的布洛芬剂型共40多种,不同厂家、不同剂型、不同规格则共计600多种,若用星级来表示受欢迎程度,那么,布大爷妥妥的五星。

图源药监局官网
 
小叨君根据药监局官网,整理了一份关于布洛芬药物的上市时间,供感兴趣的蚂蚁粉参考。
 
1990年,布洛芬缓释胶囊获批上市,即中美史克生产的芬必得。
 
1992年,复方锌布颗粒获批上市。

补充一下,复方锌布颗粒的主成分为:葡萄糖酸锌、布洛芬、马来酸氯苯那敏。
 
1993年,小儿布洛芬栓获批上市。
 
1995年,布洛伪麻片、布洛芬口服溶液获批上市。
 
1996年,布洛伪麻胶囊获批上市。
 
1997年,布洛伪麻颗粒、布洛芬颗粒、布洛芬凝胶、洛芬葡锌那敏片、布洛芬混悬液、布洛芬干混悬剂获批上市。
 
1998年,布洛芬搽剂、布洛芬混悬滴剂获批上市。
 
1999年,布洛芬片、复方布洛芬片、布洛伪麻分散片、布洛芬乳膏、布洛芬缓释片、布洛芬泡腾片获批上市。
 
2000年,布洛芬缓释混悬液获批上市。
 
2001年,洛芬待因缓释片、布洛伪麻缓释片、布洛芬分散片、复方布洛芬凝胶、右旋布洛芬栓获批上市。
 
2002年前,布洛芬胶囊获批上市。
 
2002年,洛芬待因片、右布洛芬片获批上市。
 
2003年,右布洛芬胶囊获批上市。
 
2004年,布洛芬糖浆、布洛伪麻混悬液获批上市。
 
2005年,精氨酸布洛芬颗粒、布洛伪麻干混悬剂、小儿布洛伪麻分散片、布洛伪麻缓释胶囊、布洛芬软胶囊、布洛芬咀嚼片、布洛芬口腔崩解片获批上市。
 
2006年,布洛伪麻软胶囊、布洛芬口崩片获批上市。
 
2008年,精氨酸布洛芬散获批上市。
 
2009年,布洛伪麻那敏片、布洛伪麻那敏混悬液、右旋布洛芬口服混悬液获批上市。
 
2011年,精氨酸布洛芬片获批上市。
 
只是呢,药店实际出售的布洛芬药物,其实并没有那么多,比如右旋布洛芬,小叨君从未有幸得见。
 
药店里最常见的含布洛芬的药物
主要包括
布洛芬缓释胶囊(如芬必得)
布洛芬缓释片(如怡芬宁)
布洛芬片
布洛芬颗粒
精氨酸布洛芬颗粒(如司百得)
布洛芬混悬滴剂和布洛芬混悬液(如美林)等
 
额,细心的蚂蚁粉可能已经发现了,上述布洛芬药物都是口服用的,并无注射用的,但是在药物临床试验登记与信息公示平台官网上,已经有关于布洛芬注射液的临床试验,这表明,未来可能会有布洛芬注射液上市。

插播一下80后的盆友们
是否还记得一句广告词
X必得,治感冒,中西药结合疗效好
 
大家回忆一下
这个是什么必得
 
小叨君蜜汁自信地记得是芬必得
只是
一想到“中西药结合”
又风中凌乱了

芬必得其实就是布洛芬缓释胶囊
绝壁的纯西药
所以呢
小叨君再次确认过眼神
那广告说的是康必得
 
康必得
通用名为复方氨酚葡锌片
主成分为对乙酰氨基酚、葡萄糖酸锌、盐酸二氧丙嗪及板蓝根浸膏粉
这个才是中西药结合
只是
现在药店里貌似都见不到了

2疗效

布洛芬发现之初,主要用于治疗类风湿性关节炎,而其优势就是消炎作用比较强,为临床常用的镇痛消炎药。
 
目前,布洛芬可以用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、咽喉炎、支气管炎等疾病,因此,对这些疾病引起的症状如关节疼痛、发热等比较有效。
 
不过,布洛芬作为非甾体抗炎药之一,对所有的疼痛几乎都有效,只是对癌痛等剧烈疼痛,其效果就不太理想,因此,只能用于一般的轻中度疼痛。
 
先看国产布洛芬的说明书,以常用的布洛芬缓释胶囊(芬必得)和布洛芬混悬液(美林)为例。
 
布洛芬缓释胶囊,主要用于缓解轻至中度疼痛,如关节痛、肌肉痛、神经痛、头痛、偏头痛、牙痛、痛经,也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。
 
而布洛芬混悬液,主要用于儿童普通感冒或流行性感冒引起的发热,也用于缓解儿童轻至中度疼痛,如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛。

 
图源网络,侵删

所以呢,无论是成人还是儿童,布洛芬的功效都是一样滴,即主要用于退烧和止痛。
 
再看国外布洛芬的说明书,以美国上市最早的布洛芬片(美林)为例。
 
布洛芬片,主要用于缓解类风湿性关节炎和骨关节炎的症状和体征,用于缓解轻中度疼痛,还可用于治疗原发性痛经。
 
图源于美国FDA官网
 
再看国内布洛芬的临床试验。
 
在中国临床试验注册中心官网上,布洛芬的临床试验共计12项,主要是关于布洛芬药物在治疗早产儿动脉导管未闭(简称PDA,是小儿先天性心脏病的常见类型之一)、成人肺结核、发热及儿童急性发热、术后疼痛等方面的研究。
 
图源中国临床试验注册中心官网

图源中国临床试验注册中心官网
而在药物临床试验登记与信息公示平台官网上,布洛芬的临床试验共计79项,其中,20项已完成,3项主动暂停,其他则正在进行中。

 图源药物临床试验登记与信息公示平台官网

 图源药物临床试验登记与信息公示平台官网

 图源药物临床试验登记与信息公示平台官网

在20项已完成试验的布洛芬药物中,有2项为布洛芬颗粒,7项为布洛芬缓释胶囊,11项为布洛芬注射液,三者的临床试验中,大多是关于生物等效性试验以及药代动力学方面的研究,只有布洛芬注射液还有关于治疗术后疼痛以及急性发热方面的研究,但是,布洛芬注射液目前尚未上市。
 
在万方、知网、维普、国家科技图书文献中心等各大数据库中,关于布洛芬的文献巨多,但大多是关于质量、工艺和副作用等方面的研究,关于临床应用方面的研究则相对较少。
 
在万方官网中,布洛芬的临床应用包括关于早产儿动脉导管未闭、发热、类风湿性关节炎、骨关节炎、偏头痛、癌痛等方面的研究。

 图源万方官网
 
3副作用

非甾体抗炎药最常见的副作用是胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、消化不良等,严重者还会导致胃溃疡、胃出血等,因此,布洛芬等非甾体抗炎药最好是饭后服用。
 
另外,布洛芬还会引起过敏反应,如皮疹、荨麻疹、过敏性休克等。
 
长期大剂量服用时,布洛芬可能还会导致不可逆转的严重副作用,如肝功能衰竭、肾功能衰竭、心衰等。
 
而在美国,布洛芬片(美林)的说明书中,则在开头主要强调了心血管风险和胃肠道风险:
 
心血管风险
非甾体抗炎药可能会增加血栓、心肌梗塞、中风等心血管致命风险
随着使用周期的增加,风险也越大
心血管疾病患者或高危人群可能风险更大
冠状动脉旁路搭桥术(CABG)的围术期疼痛禁用布洛芬片
 
胃肠道风险
非甾体抗炎药能够引起严重的胃肠道不良事件,包括出血、溃疡、胃肠穿孔等致命事件
此类事件可能发生在用药期间的任何时段,且不会伴随任何预警症状
老年患者发生严重胃肠道事件的风险更大
 
 图源美国FDA官网

关于布洛芬等非甾体抗炎药的副作用,目前国外也有相关的报道和警告。
 
2015年5月22日,欧洲药品管理局(EMA)官网上发布了《关于使用高剂量布洛芬的最新建议》(原文链接见参考资料部分),建议指出,当布洛芬的日服用量为2400mg及以上时,患者发生心脏病、中风等心血管疾病的风险呈小幅增加,而每天服用布洛芬的剂量不超过1200mg时,则未观察到心血管疾病增加的风险。
 
2017年3月15,欧洲心脏病协会(ESC)官网上发布文章《“无害的”止痛药与心脏骤停风险增加有关》(原文链接见参考资料部分),文中根据哥本哈根大学心脏病学教授Gunnar H. Gislason的调查结果,建议将布洛芬的剂量限制在每天1200毫克以内,并呼吁心血管疾病患者或高危人群避免使用非甾体抗炎药。
 
Gunnar H. Gislason教授的调查小组,收集了丹麦各大药店自1995年以来回收的关于非甾体抗炎药的处方数据,并从丹麦国家心脏骤停注册中心,筛选出2001-2010年期间在院外出现心脏骤停的人员共计28947名,其中有3376例(约占11.7%)在发生心脏骤停前30天使用过非甾体抗炎药,而布洛芬和双氯芬酸则是其中使用较多的药物,分别占51%和22%。
 
调查结果显示,使用任何一种非甾体抗炎药,能够增加31%的心脏骤停风险,而使用双氯芬酸和布洛芬,则分别能够增加50%和31%的风险,故而,文中呼吁,布洛芬的每日剂量不要超过1200mg,并严格规范非甾体抗炎药的使用情况。
 
最后来撩一下国内的布洛芬使用情况。
 
我们常用的布洛芬药物
如布洛芬缓释胶囊
常见规格为0.3g
说明书规定
成人一次1粒
一天2次
也就是一天服用600mg
 
小叨君某位朋友,曾半夜痛经难忍,去医院开了规格0.3mg的布洛芬缓释胶囊,医生嘱咐一次服用2粒,必要时再服2粒。
 
正常情况下,布洛芬缓释胶囊的有效时间为12个小时,因此,一般的轻度疼痛,每天服用600mg即可,而中重度疼痛,可能需加倍服用,即需每天服用至1200mg,当此剂量还无法消除疼痛时,那就要赶紧换药了。
 
布洛芬缓释胶囊、布洛芬缓释片、布洛芬颗粒、布洛芬混悬液和布洛芬滴剂等,均属于非处方药,是我国目前滥用最多的非甾体抗炎药之一。
 
此外,含对乙酰氨基酚成分的药物,大多也属于非处方药,由于许多感冒药中都含有对乙酰氨基酚,因此,滥用现象比布洛芬还要严重。
 
我们国家不太注重药物成分的教育和普及,医院也很少有专业药师提供专业的安全用药指导,药店又缺乏专业严谨的销售人员,药物科普,路漫漫其修远兮。
 
小叨君再次提醒蚂蚁粉,疼痛请别乱吃药,更不可自行加大剂量服用。

   药
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癌痛系列【癌?痛】塞来昔布:你家里或许有的止痛药。
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参考资料:
尤启东主编,《药物化学》,第7版,人民卫生出版社
 
布洛芬缓释胶囊说明书(药智官网):
http://zy.yaozh.com/instruct/ypsms15820/62.pdf
 
布洛芬混悬液说明书(药智官网):
http://zy.yaozh.com/instruct/20180309/FR20T0000003000000097620%E8%8D%AF%E5%93%81%E8%AF%B4%E6%98%8E%E4%B9%A6[20150723215858869].jpg
 
布洛芬片说明书(美国FDA官网):
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2007/017463s105lbl.pdf
 
布洛芬临床试验(药物临床试验登记与信息公示平台官网):
http://www.chinadrugtrials.org.cn/eap/clinicaltrials.searchlist
 
布洛芬临床试验(中国临床试验注册中心官网):
http://www.chictr.org.cn/searchproj.aspx?title=%E5%B8%83%E6%B4%9B%E8%8A%AC&officialname=&subjectid=&secondaryid=&applier=&studyleader=&ethicalcommitteesanction=&sponsor=&studyailment=&studyailmentcode=&studytype=0&studystage=0&studydesign=0&minstudyexecutetime=&maxstudyexecutetime=&recruitmentstatus=0&gender=0&agreetosign=&secsponsor=&regno=&regstatus=0&country=&province=&city=&institution=&institutionlevel=&measure=&intercode=&sourceofspends=&createyear=0&isuploadrf=&whetherpublic=&btngo=btn&page=1
 
《关于使用高剂量布洛芬的最新建议》链接(欧洲EMA官网):
http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/referrals/Ibuprofen_and_dexibuprofen_containing_medicines/human_referral_prac_000045.jsp&mid=WC0b01ac05805c516f
 
《“无害的”止痛药与心脏骤停风险增加有关》链接(欧洲心脏病协会官网):
https://www.escardio.org/The-ESC/Press-Office/Press-releases/harmless-painkillers-associated-with-increased-risk-of-cardiac-arrest?hit=twitter
公众号:manyiyaoshi

文字:小叨君

编辑:大白

小叨君,中国药科大学药物制剂专业毕业,曾在药厂做过生产、验证以及检验,现在药店小药师一枚,爱生活,爱科普,爱分享。

大白,英专自由职业者一枚,不爱社交爱分享,不爱热闹爱翻译。

我们是一群一群小蚂蚁,我们在一步一步往前走。

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